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商品名:特罗凯
[1]通用名:盐酸厄洛替尼片
英文商品名:Tavceva
英文通用名:Erlotinib HCL Tablets
份子结构名:盐酸厄洛替尼片
化学名称:
N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺盐酸盐
化学结构式:
分子式:C22H23N3O4·HCl
分子量:429.90
【成份】每片内含150mg厄洛替尼(以盐酸厄洛替尼形式存在)
【性状】圆形、双凸、白色包衣片。
【作用机制】
Tarceva的抗肿瘤作用机制主要为抑制表皮生长因子(EGFR)酪氨酸激酶胞内磷酸化。
【药代动力学】
Tarceva口服后60%吸收,半衰期约36小时,主要由CYP3A4代谢清除。口服Tarceva150mg的生物利用度约60%,4小时后达血浆峰浓度。对591例接受单药Tarceva治疗的药代动力学分析显示,达到稳定血药浓度需7-8 天,患者的年龄、体重、性别与药物的清除速率无显著关系,吸烟可使药物清除率增加24%。
【适应症】
Tarceva用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。
【禁忌症】对本品及成份过敏者禁用。
【不良反应】
最常见的不良反应是皮疹和腹泻,3/4度皮疹和腹泻的发生率分别为9%和6%,皮疹的中位出现时间是8天,腹泻中位出现时间为12天。
发生率大于10%的不良反应有:皮疹、腹泻、食欲减低、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心、感染、呕吐、口腔炎、瘙痒、皮肤干燥、结膜炎、角膜结膜炎、腹痛。
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